美沙酮（methadone）既是一種阿片類鎮(zhèn)痛藥，也是一種常用的戒毒藥物，我國自1979年起一直將其列入麻醉藥品管理。在2025年版《藥用類麻醉藥品目錄》中，它被標(biāo)注為我國生產(chǎn)及使用的品種。那么，該藥的名稱從何而來？

美沙酮由德國法本公司研究人員馬克斯·博克米赫爾（Max Bockmühl）及其同事古斯塔夫·埃爾哈特（Gustav Ehrhart）于1937年首次合成，研發(fā)代號為Hoechst 10820，化學(xué)名為4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮。該公司當(dāng)時意在開發(fā)一種可替代嗎啡的合成阿片類藥物。該藥物的德國專利申請于1941年9月提交。1942年秋，在確定該藥物兼具鎮(zhèn)痛和解痙作用后，它被移交給德國軍方，以代號Amidon（音譯為“阿米頓”）進行進一步測試。1945年，該藥物的研究資料被美方獲取。1947年，美國醫(yī)學(xué)協(xié)會藥學(xué)和化學(xué)委員會將其命名為methadone。世界衛(wèi)生組織1953年10月9日公布的《國際非專利藥品名稱建議目錄01》建議將methadone作為6-(dimethylamino)-4,4-diphenyl-3-heptanone的國際非專利藥品名稱。

1947年8月13日，美國食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)?？爽斨扑幑旧a(chǎn)的鹽酸美沙酮片（規(guī)格5mg、10mg）、鹽酸美沙酮糖漿（規(guī)格10mg/30ml）上市，商品名Dolophine（音譯為“道洛芬”）。該名稱來源于拉丁語“dolor”（意為“疼痛”）與“morphine”（意為“嗎啡”）的組合。這標(biāo)志著美沙酮在全球首次上市，主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后、癌癥引起的重度疼痛的治療。美沙酮具有與嗎啡類似的鎮(zhèn)痛效果，但其半衰期更長（嗎啡約為2-4小時，美沙酮則為15-18小時）。除了作用時間較長外，美沙酮還具有耐受性發(fā)展較慢、藥物依賴性較低等優(yōu)點。此后，鹽酸美沙酮分散片、泡騰片、濃縮口服液等劑型陸續(xù)上市。美國于1970年將美沙酮列入《管制物質(zhì)法案》附表Ⅱ管理，并延續(xù)至今。

1964年，為應(yīng)對紐約、舊金山等大城市日益嚴(yán)重的海洛因濫用問題，紐約洛克菲勒醫(yī)學(xué)研究所的文森特·多爾（Vincent Dole）與瑪麗·奈斯萬德（Marie Nyswander）進行了開創(chuàng)性研究，他們證實，通過控制美沙酮劑量可有效穩(wěn)定患者狀態(tài)，幫助其回歸正常生活。1971年，美國食品藥品監(jiān)督管理局正式批準(zhǔn)美沙酮用于阿片類成癮治療。此后，美沙酮維持治療計劃在全美廣泛實施。

在我國，1977年版《中華人民共和國藥典》（以下簡稱《中國藥典》）首次收載“鹽酸美散痛”“鹽酸美散痛片”“鹽酸美散痛注射液”，1985年版《中國藥典》將其名稱修改為“鹽酸美沙酮”“鹽酸美沙酮片”“鹽酸美沙酮注射液”，2010年版《中國藥典》在前3種的基礎(chǔ)上又新增“鹽酸美沙酮口服溶液”，并一直延續(xù)至今。

檢索瀚堂近代報刊、讀秀學(xué)術(shù)搜索和中國知網(wǎng)數(shù)據(jù)庫可知，王殿翔編著、1954年出版的《實用有機制藥化學(xué)》一書提到“左旋美沙酮”“右旋美沙酮”?！夺t(yī)藥工業(yè)》1971年第2期刊登的《鹽酸美散痛》一文提到“美散痛”。以上分別是筆者所見“美沙酮”“美散痛”兩詞的最早出處。在讀秀學(xué)術(shù)搜索數(shù)據(jù)庫進行“知識”檢索，輸入“美沙酮”，找到相關(guān)條目19467條；輸入“美散痛”，找到相關(guān)條目2665條。可見，“美沙酮”一詞的使用頻次遠(yuǎn)高于“美散痛”。“美沙酮”是《中國藥典》收載的法定藥品名稱。

20世紀(jì)90年代，隨著海洛因在我國的濫用問題日益突出，美沙酮開始被用作麻醉性戒毒藥物，不僅用于阿片類依賴的脫毒治療，也用于替代維持治療。為加強對戒毒用美沙酮的管理，原衛(wèi)生部1996年發(fā)布了《戒毒用美沙酮供應(yīng)管理規(guī)定（試行）》。2002年，原衛(wèi)生部、公安部、國家藥品監(jiān)督管理局聯(lián)合印發(fā)《海洛因成癮者社區(qū)藥物維持治療試點工作暫行方案》，明確規(guī)定：“本試點工作選用美沙酮口服液作為治療藥物?！逼湟?guī)格為1mg/1ml，5000ml/瓶。

目前在我國上市的美沙酮制劑包括鹽酸美沙酮口服溶液、鹽酸美沙酮片兩種。其中，鹽酸美沙酮口服溶液，規(guī)格有10ml∶1mg、10ml∶2mg、10ml∶5mg、5ml∶5mg、10ml:10mg，生產(chǎn)企業(yè)有天津市中央藥業(yè)有限公司、青海制藥有限公司、成都利爾藥業(yè)有限公司；鹽酸美沙酮片，規(guī)格有2.5mg、5mg、10mg，生產(chǎn)企業(yè)只有天津市中央藥業(yè)有限公司。

美沙酮在我國的管制歷史如何？原衛(wèi)生部1979年頒布的《麻醉藥品管理條例細(xì)則》附表《麻醉藥品品種范圍及每季購用限量表》中有“美散痛片”“美散痛注射液”。原衛(wèi)生部1988年頒布的《關(guān)于貫徹執(zhí)行〈麻醉藥品管理辦法〉的通知》附表《麻醉藥品品種表》中有“美散痛 Methadone”。此后，1996年版、2005年版、2007年版、2013年版《麻醉藥品品種目錄》和2025年版《藥用類麻醉藥品目錄》均將“美沙酮”列入麻醉藥品管理。

（作者系浙江警官職業(yè)學(xué)院教授、浙江省戒毒管理局專家工作室主持人）